Ранолазин

Наша компанія
Компанія, розташована в Yanhai Industrial Park-One найбільших фармацевтичних промислових зон у Китаї, площа 35 десятин. Завдяки трьома сегментами продукту-похідні з Гааяколом, похідні епіхлорогідрину та йодний контраст Media-Haizhou Pharm пропонує портфель продуктів та послуг у всьому світі, включаючи активні фармацевтичні інгредієнти (API), проміжні продукти, прекрасні хімічні речовини та спеціальні виробничі послуги.

Служба GMP
Завдяки професійній команді проекту з виробництва контрактів та багатофункціональними семінарами, компанія працює в довгостроковій співпраці з відомими глобальними фармацевтичними підприємствами, надаючи контрактне обслуговування як за GMP, так і за умов GMP.

Сертифікати
Haizhou Pharm IS ISO9001/14001 та OHSAS18001 затверджені, а філософія ISO/OHSAS Management глибоко заглиблюється в цілий процес компанії.

Професійні рішення для контрактів
Завдяки професійній команді проекту з виробництва контрактів та багатофункціональними семінарами, компанія працює в довгостроковій співпраці з відомими глобальними фармацевтичними підприємствами, надаючи контрактне обслуговування як за GMP, так і за умов GMP.

Ранолазин - це фармацевтичний препарат, в основному застосовується для лікування хронічної стенокардії, стан, який характеризується болем у грудях через зменшення кровотоку до серця. Він продається під торговою назвою Ranexa і належить до класу медикаментів, відомих як антианалізові препарати. Ранолазин відрізняється від традиційних стенокардії, таких як нітрати та бета-блокатори, завдяки його унікальному механізму дії. Препарат привернув значну увагу завдяки своїй ефективності в управлінні симптомами стенокардії, навіть у пацієнтів, які не реагують на стандартну терапію. Дослідження ранолазину триває, коли дослідження оцінюють його потенційні переваги в інших серцево-судинних умовах та його довгостроковому профілю безпеки.

Механізм дії ранолазину відрізняється від інших антианингінальних препаратів. Замість того, щоб безпосередньо впливати на серцевий ритм або артеріальний тиск, ранолазин чинить його терапевтичний вплив на клітинному рівні. Зокрема, препарат інгібує пізню фазу внутрішнього струму натрію (INA) у міоцитах серцевих міоцитів. Це гальмування зменшує індуковане натрієм перевантаження кальцію в клітинах, тим самим зменшуючи ішемію міокарда, що є основною причиною стенокардії. Запобігаючи накопиченню кальцію, ранолазин допомагає підвищити ефективність серцевих м’язів без негативних серцево -судинних ефектів, які часто спостерігаються при інших стенокардії, таких як брадикардія, гіпотонія чи аритмія. Ця унікальна дія робить ранолазин цінним варіантом для пацієнтів, які не досягли достатнього полегшення від традиційних антианингінальних препаратів.

Ранолазин зазвичай вводять перорально у вигляді таблеток з розширеним вивільненням. Стандартний режим дозування починається з 500 мг, прийнятих двічі на день, що можна збільшити до максимум 1000 мг двічі на день, залежно від реакції та толерантності пацієнта. Важливо зазначити, що ранолазин слід приймати послідовно, з їжею або без них, щоб підтримувати стабільний рівень наркотиків у крові. Початок дій для ранолазину поступово, часто вимагає декількох годин, щоб почати полегшення симптомів стенокардії. Повні терапевтичні ефекти можуть бути очевидними, поки пацієнт не прийде на ліки протягом певного періоду часу, іноді кілька тижнів. Тому пацієнтам рекомендується уважно дотримуватися вказівок свого медичного працівника, а не різко припинити ліки, оскільки це може спричинити повернення симптомів ангіни.

Як і всі ліки, ранолазин пов'язаний з низкою потенційних побічних ефектів. Найбільш часто повідомлені побічні ефекти включають запаморочення, головний біль, запори та нудоту. Ці побічні ефекти, як правило, легкі та помірні за тяжкості і, як правило, зменшуються з часом, оскільки організм пацієнта підлаштовується до ліків. Однак можуть виникнути більш серйозні побічні ефекти, хоча вони рідше. Сюди входить подовження QT, стан, який впливає на електричну активність серця і може призвести до серйозних аритмій. Завдяки цьому ризику, ранолазин протипоказаний пацієнтам з попереднім подовженням інтервалу QT або у тих, хто приймає інші ліки, які, як відомо, продовжують інтервал QT. Крім того, ранолазин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із важкими порушеннями печінки, оскільки препарат метаболізується печінкою. Пацієнтів із порушенням нирок також слід ретельно контролювати, оскільки зниження функції нирок може вплинути на кліренс препарату від організму.

Ранолазин може взаємодіяти з різноманітними іншими ліками, які можуть впливати на його ефективність та профіль безпеки. Зокрема, ранолазин метаболізується ферментом печінки CYP3A та меншою мірою за допомогою CYP2D6. Тому препарати, що інгібують або індукують ці ферменти, можуть змінити концентрацію плазми ранолазину. Наприклад, сильні інгібітори CYP3A, такі як кетоконазол, кларитроміцин та певні інгібітори протеази, можуть значно підвищити рівень ранолазину, підвищуючи ризик несприятливих ефектів, таких як подовження QT. І навпаки, індуктори CYP3A, такі як рифампін та фенобарбітал, можуть знизити ефективність ранолазину за рахунок зниження його концентрації в плазмі. Крім того, ранолазин може підвищити рівень плазми інших препаратів, які метаболізуються CYP3A, такі як симвастатин та певні імуносупресанти, що потребує ретельних коригувань дози та моніторингу. Інші ліки, які можуть взаємодіяти з ранолазином, включають певні антиаритмічні засоби та антипсихотичні засоби, підкреслюючи важливість ретельного огляду лікарських засобів медичними працівниками, перш ніж ініціювати терапію ранолазину.

Оцінка монотерапії Маріси в ранолазині в стабільному випробуванні на стенокардію було дослідженим дози-відповіді, яке показало збільшення дози разоналіну, що збільшують тривалість фізичних вправ на 94, 103 та 116 секунд.

Carisa оцінила ранолазин плюс проти танцювальну обробку проти плацебо плюс антианинальним лікуванням. Пацієнти, які отримували ранолазин, мали значно кращу тривалість фізичних вправ - NCREAS на 115 секунд від базової лінії проти 91 секунди в групі плацебо - час для початку стенокардії та меншої кількості атак стенокардії.

Еріка оцінила ранолазин плюс амлодипін лише проти амлодипіну. Щотижневе споживання нітратів короткої дії було значно нижчим у пацієнтів, які отримували ранолазин плюс амлодипін проти амлодипіну.

Метаболічна ефективність Merlin-Timi з ранолазином для меншої ішемії при гострому коронарному синдромах, що не належать до ST, порівняно з тривалим лікуванням з тривалим вивільненням з плацебо, на додаток до стандартної терапії, для гострого та тривалого лікування пацієнтів з нещастям ACS. Незважаючи на те, що серцево -судинна смерть, інфаркт міокарда або важка рецидивуюча ішемія не виявилися кращими з роналазином, індивідуальний компонент рецидивуючої ішемії був значно знижений ранолазином - продемонстровано як безпечне.

Regarding the mechanisms of ranolazine, reduced diastolic myofilament activation is one mechanism of ranolazine which has been demonstrated - this action is achieved at therapeutic levels which have been determined at 375-750 mg twice a day, through inhibition of the cardiac late Na+ current (INa+) and reduction of the Ca2+ overload. Кінетика крос-мосту кардіоміоцитів покращується в результаті і тим самим припускаючи пропрофільну дисфункцію.

Деякі дослідники вважають, що зниженням чистим результатом активації діастолічної міофіламки є зменшення споживання кисню та зменшення напруги стінки, тим самим покращуючи мікросудинний кровотік, проте його значення щодо його антиангінального та протиісхемічного механізму залишається спекулятивним. Крім того, було виявлено, що ранолазин інгібує IKR-струм, що може пояснити його електрофізіологічні ефекти.

Ранолазин також продовжує QTC-інтерваль, але скорочує реполяризацію в типі -3 long-qt-синдром. Однак це не показано для лікування пацієнтів із серцевою аритмією або для зниження гемоглобіну А1С у хворих на діабет. Також було підтверджено не сприяти раптової смерті у пацієнтів із синдромом Long-QT. Ранолазин використовується сьогодні лише для своєї рецептури з розширеним вивільненням.