Визначення
Активний фармацевтичний інгредієнт (API), також відомий як активний фармацевтичний інгредієнт, відноситься до будь -якої речовини або суміші речовин, що використовуються у виробництві лікарських засобів, яка має фармакологічну активність або інші прямі ефекти при діагностиці, лікуванні, полегшенні симптомів, лікування або запобігання захворюванням або може вплинути на функцію або структуру організму.
Джерело
1. Отримано з природних лікарських засобів.Природні ліки є важливим компонентом препаратів. Наприклад, артемізинін, антималярійна діюча речовина, ізольована з традиційної китайської медицини Артемізія Аннуа.
2. Використовуйте існуючі препарати як попередники.
1) Відкрийте активні фармацевтичні інгредієнти з побічних ефектів наркотиків. Наприклад: Антипсихотичний хлорпромазин фенотіазину та його аналоги були розроблені з седативних побічних ефектів структурно подібного антигістамінового прометазину.
2) Отримано за допомогою досліджень метаболізму наркотиків. Наприклад: метаболіти антидепресантів іміпраміну та амітриптиліну, дезіпраміну та дезитриптиліну мають більш сильні антидепресанти, ніж початкові препарати; Оксазепам - активний метаболіт діазепаму.
3) Використовуйте існуючі проривні препарати як попередники. Наприклад: Дослідження лансопразолу та інших празолів базується на омепразолі, який є більш активним, ніж омепразол.
3. Отримано обстеженням за допомогою фармакологічних моделей.Через комбінаторну хімію побудовано велика кількість хімічних бібліотек з різними структурами без розділення суміші. За допомогою високопропускного скринінгу виявлено, що компоненти мають активність лікарських засобів, а потім відокремлюються, і визначається структура активної сполуки.
4. Отримано за допомогою конструкції на основі фізіологічних та патологічних механізмів.
Наприклад: Дослідження фторурацилу використовує нуклеотидну урацил, синтезується з ДНК або РНК як свинцевої сполуки, і замінює водень у 5-му положенні фтором, що робить його метаболічним антагоністом нормальних метаболітів організму і використовується як протипухлинний препарат1.
Методи та методи дослідження
1 хіральні препарати та хіральна фармакологія
2 комбінаторна хімія
3 комбінаторний біокаталіз
4 екранізація з високою пропускною здатністю
5 Хемоінформатика
6 біоінформатика
7 клітинна та молекулярна біологія
8 Структурна біологія
9 Молекулярне клонування
10 білкової інженерії
11 Генна інженерія
12 Геном людини
13 Трансгенна технологія
14 ДНК чіпс
15 антинуклеотидів
16 Апоптоз
17 Молекулярне моделювання
18 Дизайн наркотиків з комп'ютером
19 Раціональний дизайн наркотиків
20 Віртуальний скринінг наркотиків1